生牡蛎具有重镇安神、潜阳补阴、软坚散结的功效，常用于治疗肝阳上亢证、心神不宁证以及瘰疬痰核、癥瘕痞块。
1、肝阳上亢证：生牡蛎咸寒质重，入肝经，具有平肝潜阳之功，并能益阴，多用于治疗肝肾阴虚、肝阳上亢所致的头晕目眩、耳鸣耳胀、烦躁易怒等症状，常与代赭石、龙骨、白芍等药同用。
2、心神不宁证：生牡蛎质重能镇，具有重镇安神之效，常用于治疗心神不安所致的惊悸怔忡、失眠多梦等症状，常与龙骨、朱砂、琥珀、酸枣仁等药配伍应用。
3、瘰疬痰核、癥瘕痞块：生牡蛎味咸，能软坚散结，治疗痰火郁结所致的瘰疬、痰核、瘿瘤等时，常与浙贝母、玄参等药配伍；治疗血瘀气滞所致的癥瘕痞块时，常与鳖甲、丹参、莪术等药同用。
需要注意的是，生牡蛎质地坚硬，煎煮时应先打碎先煎20~30分钟，才能让有效成分充分溶出。而且，务必严格遵循医师规定的剂量和疗程，不宜多服、久服，以防导致纳呆、腹胀和便秘等不适症状。