马齿苋的药用价值可以从传统医学和现代医学两个角度加以说明。
从传统医学角度来看，马齿苋味酸、性寒，主入大肠经而具有清泄肠道热毒、凉血止痢之功，为治热毒血痢、里急后重的常用药物；入肝经血分而具有清热凉血、收敛止血之效，故可用于治疗血热妄行所致的崩漏下血，以及大肠热盛所致的便血、痔血等。
此外，马齿苋还具有清热解毒、凉血消肿的作用，常用于治疗血热毒盛所致的痈肿疔疮、丹毒焮热肿痛以及蛇虫咬伤；尚能清利湿热，故还可用于治疗湿热蕴结肌肤所致的湿疹瘙痒。
现代药理学研究发现，马齿苋的主要活性成分包括有机酸类、三萜类、糖苷类、黄酮类以及挥发油等，具有抗病原微生物、抗炎、镇痛、降血糖、降血脂、抗氧化、保肝、增强免疫等作用。因此，临床上可使用以本品为主要成分制成的复方制剂来治疗细菌性菌痢、肠炎、带状疱疹、淋病、腮腺炎等疾病。
需要注意，马齿苋性寒滑利，因此脾胃虚寒、肠滑作泄者慎服；其茎对子宫平滑肌有明显的兴奋作用，因此孕妇及先兆流产者禁用。