胆固醇吸收抑制剂是一类通过抑制肠道对胆固醇的吸收，减少胆固醇进入血液，从而降低血浆胆固醇浓度的降血脂药物，常见的胆固醇吸收抑制剂主要有肠道胆固醇吸收抑制药和胆汁酸结合树脂（胆酸螯合剂）两类[1]。
一、肠道胆固醇吸收抑制药
- 1、常见药物：如海博麦布（赛斯美）、依折麦布等[1]。
- 2、核心机制：主要通过抑制肠道对胆固醇的吸收，减少胆固醇进入血液，从而降低血浆中胆固醇浓度，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（Apo B）水平，与他汀类药物联用时，可使LDL-C水平进一步降低，产生协同调脂效果，可克服他汀类剂量增加而效果不显著增强的缺陷[1-2]。
- 3、适应人群：适用于高胆固醇血症和以总胆固醇（TC）升高为主的混合型高脂血症[1-2]。
二、胆汁酸结合树脂（胆酸螯合剂）
- 1、常见药物：如考来烯胺、考来替泊。
- 2、核心机制：其药理机制核心是阻断胆汁酸肝肠循环，减少肠道对脂类及胆固醇的吸收，促使肝脏将胆固醇转化为胆汁酸，同时增加肝细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体活性，加速低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）清除，从而降低血浆总胆固醇和LDL-C，对高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）影响极小，对甘油三酯（TG）和极低密度脂蛋白（VLDL）影响较轻[2]。
- 3、适应人群：临床适用于Ⅱa、Ⅱb型及家族性杂合子高脂蛋白血症，对纯合子家族性高胆固醇血症无效[1]。
综上，胆固醇吸收抑制剂包括直接抑制肠道胆固醇吸收的海博麦布（赛斯美）等、阻断胆汁酸肝肠循环的考来烯胺等，均为治疗高胆固醇血症的重要药物选择。这两类药物均与他汀联用可产生协同降脂效应，但考来烯胺等禁用于异常β脂蛋白血症和血清TG＞4.5mmol/L者[3]。