土茯苓主要具有解毒、除湿、通利关节的功效。
1、解毒、通利关节：土茯苓味甘、淡，具有解毒利湿、通利关节之功，为治梅毒的要药，又能解汞毒，故可治疗梅毒及汞中毒所致的肢体拘挛、筋骨疼痛，可单独进行煎服，也可与金银花、威灵仙、甘草等药同用。
2、除湿：土茯苓味淡，淡能渗利，故具有利湿之功，可治疗湿热下注所致的热淋、带下、疥癣、湿疹、湿疮。在治疗热淋时，常与萹蓄、蒲公英、车前子等药同用；在治疗阴痒带下时，可单用本品水煎服；在治疗湿热皮肤瘙痒时，可与地肤子、白鲜皮、茵陈等药配伍。
3、其他：土茯苓长于解毒除湿，配伍清热消痈之品，又可用于治疗湿热毒邪蕴结所致的痈肿疮毒、瘰疬肿痛。
需要注意的是，土茯苓的通利渗湿之性较强，故肝肾阴虚者应慎用，以防进一步损伤阴液，加重阴虚的症状。而且，服用土茯苓时忌饮茶，以防降低药效或引发不良反应。