正骨水的主要成分为九龙川、木香、海风藤、土鳖虫、豆豉姜、大皂角、香加皮、莪术、买麻藤、过江龙、香樟、徐长卿、降香、两面针、碎骨木、羊耳菊、虎杖、五味藤、千斤拔、朱砂根、横经席、穿壁风、鹰不扑、草乌、薄荷脑和樟脑[1,2]。
一、君药——活血散瘀、续筋接骨，直击病根
正骨水以活血祛瘀、舒筋活络为治疗核心，买麻藤和海风藤共为君药[3]
1、买麻藤：味苦，性温，具有活血散瘀、祛风除湿的功效，可直接消散损伤处的瘀血，通利关节。
2、海风藤：味辛、苦，性微温，功专祛风湿、通经络、止痹痛，尤其擅长通络，且具有和血脉之效。
二、臣药——辅助君药，增强疗效
正骨水的臣药包括徐长卿、降香、碎骨木、羊耳菊、五味藤、鹰不扑、朱砂根、横经席、豆豉姜、香加皮、土鳖虫、大皂角、莪术、过江龙、香樟、两面针、虎杖、千斤拔、穿壁风、九龙川、木香、草乌等[3]，依据功效特点主要分为三组。
1、破血散瘀、消肿定痛组：针对跌打损伤、骨折脱位的核心病机“瘀”，以土鳖虫、莪术、降香、五味藤、鹰不扑、朱砂根、两面针等加强君药化瘀止痛之效，瘀血得散，则肿痛自消。
2、祛风除湿、通络止痛组：针对“不通则痛”的兼证，用徐长卿、豆豉姜、香加皮、过江龙、香樟、虎杖、草乌、大皂角等，祛风除湿、通络止痛，缓解关节疼痛、肢体麻木等症。
3、祛风强腰、舒筋活络组：针对损伤后筋骨失养、腰膝酸软之证，用碎骨木、羊耳菊、千斤拔、穿壁风、横经席、九龙川、木香等，舒筋活络、强壮筋骨，兼顾损伤后的功能恢复。
三、佐使药——协助君臣药，引药归经
正骨水的佐使药为薄荷脑和樟脑[3]，二者同用可增强止痒、消肿止痛之功，并引导全方药力渗透皮肤，直达损伤部位。
1、薄荷脑：辛凉，具有清凉止痒、消肿止痛之效。外用可产生清凉感，缓解局部灼热疼痛，佐助君臣药增强止痛消肿之功，同时改善外用制剂的使用感受。
2、樟脑：辛热，外用能消肿止痛、杀虫止痒，具通关窍、利滞气之效。协助主药渗透肌肤，促进药物吸收，增强散瘀消肿之力。
需要注意，正骨水禁用于皮肤破溃、皮损或感染部位，也不要接触眼睛、口腔等黏膜处，亦不宜长期或大面积使用。此外，若用药3天发现症状无缓解，则应及时去医院就诊[1,2]。