生白芍主要具有养血敛阴、平抑肝阳的功效，常用于治疗血虚月经不调、痛经、头痛眩晕以及自汗、盗汗等。
1、养血敛阴：生白芍味酸、苦，性微寒，归肝、脾经。味酸能收，入肝经而可固摄阴血、防止耗散，故能治疗肝血亏虚所致的月经不调、痛经；味苦能泄，可清虚热，与酸收并用可收敛外泄之阴液以止自汗、盗汗。
2、平抑肝阳：“肝为刚脏”，主藏血，体阴而用阳，依赖阴血滋养而柔和，阴充则肝阳不亢。故生白芍可凭借益肝血、养肝阴之功来达到平抑肝阳的效果，常用于治疗肝阴不足、肝阳上亢所致的头痛眩晕等症。
需要提醒的是，生白芍虽为养血平肝的良药，但性微寒而酸收，并非人人皆宜。对于阳气虚衰、虚寒内盛所致的腹痛喜温、四肢不温、便溏泄泻者，以及外感风寒或风热表证未解、恶寒发热、头痛鼻塞者，均当慎用或忌用，以免酸收敛邪、寒凉遏阳，反使病邪内陷。