速效救心丸应舌下含服，含服时应采取坐姿或半卧位，站立含服有时会出现低血压，甚至晕厥，而躺着含服则会加重心脏负担。
速效救心丸可常规应用，也常作为急救药，和硝酸甘油有异曲同工的作用，一般在出现胸闷、胸痛，高度怀疑是心绞痛急性发作的情况下服用，并不是所有心脏病的患者都可以使用。冠心病、心绞痛的患者，应随身携带药物，心绞痛急性发作时立即舌下含服，可以快速缓解心绞痛，避免病情发展成更严重的心肌缺血，甚至是心肌梗塞。
如果心绞痛持续发作，还要加用硝酸酯类药，如果剧烈胸痛，服药不能缓解，应抓紧时间就医，以免延误治疗的时机。如果遇到有可能引发心绞痛的情况，如搬东西、爬较高的楼层、精神紧张等，应在病情未发作前或即将发作时，预先含服速效救心丸，这样可以有效地防止心绞痛的发作。
本品属于处方药，需要在医生的指导下服用，不要自己随意改变用药剂量或疗程，以免增加用药风险或影响疾病的治疗。使用该药后应将瓶盖拧紧，以防止药物跑味，降低药效。