二甲双胍是一种口服降糖药，它在临床上广泛应用超过半个世纪，是一种有效的、安全性高的糖尿病治疗药物。
二甲双胍一方面通过与肝细胞的作用，恢复了肝脏内胰岛素对腺苷酸环化酶的抑制作用，减少肝脏糖异生和肝糖输出（这是两种可以导致血糖升高途径），同时促进糖的无氧酵解，从而控制血糖；另一方面改善胰岛素的敏感性，增加肌肉组织等对葡萄糖的摄取和利用，促进非胰岛素依赖的组织（如脑组织）对葡萄糖的利用。此外，二甲双胍还能减少胃肠道对脂肪和蛋白的吸收，减轻体重，全面改善胰岛素抵抗状态。通俗的说，可以理解成减少了糖的生成，增加了糖的使用，通过综合作用使患者的血糖得到有效降低。
有些患者在服用二甲双胍后，会出现胃肠道不适，表现为腹胀、腹泻、食欲减退等，一般在几周内就能自行缓解。老年患者不要自行加用二甲双胍，用量过多容易导致机体排出障碍，发生乳酸性酸中毒。
