甲硝唑栓的硝基，在细菌或滴虫细胞内等无氧环境中被还原成氨基后所产生的物质，能够抑制滴虫及厌氧菌的DNA合成，从而“杀死”细菌或滴虫。甲硝唑栓在阴道里面发挥抗微生物以及抗滴虫的作用，可以用于治疗滴虫性阴道炎或细菌性阴道感染。
甲硝唑栓在临床上常结合雌激素软膏治疗萎缩性阴道炎，治疗效果较为显著，可有效提高治疗有效率以及激素水平，降低不良反应的发生率和复发率，具有较好的安全性。由于体质与病情的不同，部分人使用后会有轻度的外阴或阴道烧灼感，一般不需处理。
甲硝唑栓是处方药，应在医生指导下使用。用药前应仔细阅读说明书，了解药物的使用方法、不良反应、禁忌等。需要使用其他药物治疗的患者，应向医生说明用药情况，避免出现联合用药风险。为避免药物流出，应在睡前用药。将药物纳入阴道时需要洗净双手或戴指套，注意个人卫生。
