小柴胡颗粒可用于邪犯少阳导致的忽冷忽热、口苦、咽干、发热、胸胁胀满、心烦、恶心欲吐等。通常有上述不适症状的患者可以自行购买使用本品，但孕妇、哺乳期妇女、儿童、年老体弱者，以及高血压、糖尿病、心脏病、肝病、肾病等慢性病严重者，都要在医师指导下才能使用，以免自行用药而发生用药风险。伴有怕冷、无汗、鼻流清涕、咳吐白痰等症状的风寒感冒患者也不适合使用本品治疗，否则会出现症状加重的情况。
发热体温超过38.5℃的患者则应及时到医院就诊，本品的治疗可能是不足够的。
使用本品期间，还需要注意不能同时吃滋补性中成药，如六味地黄丸、金匮肾气丸、乌鸡白凤丸、人参鹿茸丸等，以免迁延病情。由于本品中含有姜半夏和甘草，所以也不可以与川乌、草乌、附子、甘遂、大戟、海藻、芫花或其制剂同时使用，如大活络丹、小活络丸、木瓜丸、追风透骨丸、附子理中丸、桂附地黄丸、舟车丸等，不然合并使用有可能发生严重的毒副反应。饮食上应以清淡为主，不吃辛辣、生冷、油腻的食物，戒烟戒酒等。