由于小柴胡颗粒中含有姜半夏和甘草，所以不可以与川乌、草乌、附子、甘遂、大戟、海藻、芫花或其制剂同时使用，如大活络丹、小活络丸、木瓜丸、追风透骨丸、附子理中丸、桂附地黄丸、舟车丸等，不然合并使用有可能发生严重的毒副反应。服用本品期间，也不可以吃滋补性的中成药，如六味地黄丸、金匮肾气丸、乌鸡白凤丸、人参鹿茸丸等，以免迁延病情。如果需要同时使用其他药品，请提前咨询医师或药师，避免药物之间出现相互作用。
小柴胡颗粒具有解表散热，舒肝和胃的功效，用于邪犯少阳引起的忽冷忽热、口苦、咽干、发热、胸胁胀满、心烦、恶心欲吐等。患者通常可以根据自己的症状，到药店自行购买使用本品。但用药前应明确自己是否适合使用，比如本品适用于风热感冒，却不适合治疗风寒感冒，如果不能确定自身情况，请提前咨询医师或药师，避免用药错误导致病情加重。
用药前还要了解说明书中所提到的禁忌、注意事项等，以减少用药风险。服药期间注意饮食清淡，不吃辛辣、生冷、油腻的食物，戒烟戒酒等。