大家比较熟知的青霉素类抗生素有阿莫西林、青霉素V、甲氧西林、羧苄西林、氨苄西林、哌拉西林等等。青霉素类药物属于β-内酰胺类抗生素，通过作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白，来抑制细菌细胞壁的合成，使细菌失去渗透屏障而膨胀、裂解而死亡，同时也借助细菌自溶酶溶解菌体，来发挥抗菌作用。
根据来源来看，青霉素类可以分为天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素是直接从菌种发酵得到，如青霉素G、青霉素V、青霉素K、青霉素X等。半合成青霉素则是在青霉素类的结构基础上适当添加合适的其他结构，获得稳定性更好或抗菌谱更广，或耐酸、耐酶的青霉素，如阿莫西林、甲氧西林、哌拉西林等等。
也可以根据主要功能和作用范围，将青霉素分为窄谱青霉素类如青霉素G、青霉素V；耐酶青霉素类如甲氧西林、苯唑西林、双氯西林等；广谱青霉素类如氨苄西林、阿莫西林、美坦西林等；抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类如羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林等；抗革兰阴性杆菌青霉素类如替莫西林、匹美西林等。
