胰岛素是含有51个氨基酸残基的小分子蛋白质，主要由胰岛β细胞分泌。胰岛素的结构中包含A、B两条肽链，A肽链含有21个氨基酸，B肽链含有30个氨基酸，A、B肽链之间通过二硫键相连接。胰岛素是人体内唯一一个降低血糖的激素，它能够调节身体内的多种代谢过程，对糖、脂肪、蛋白质的代谢均有重要影响。
在糖代谢方面，胰岛素能促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进肝糖原的合成，抑制其他非糖物质转变为葡萄糖，从而降低血糖。在脂肪代谢方面，胰岛素能够促进脂肪酸合成和脂肪贮存，抑制脂肪分解。在蛋白质代谢方面，胰岛素还能促进氨基酸进入细胞，从而增加蛋白质的合成。胰岛素有明确的降血糖作用，当胰腺的β细胞分泌胰岛素不足，或者出现胰岛素抵抗时，患者就会出现糖代谢异常，甚至最终导致糖尿病。
因为胰岛素本质是一种蛋白质，口服进入胃肠道后，就会被胃酸和胃肠道的消化酶分解，从而丧失生物活性，失去了降糖的功效。所以胰岛素不能口服，只能注射使用，糖尿病患者必须在医生的指导下进行胰岛素的注射，不能擅自使用。
