硫酸羟氯喹片最初用于治疗疟疾，此后的研究表明，抗疟类药物也具有抗风湿的作用，可以改善病情和延缓病情进展。其中的主要成分羟氯喹具有抗炎等作用，可以改善光过敏，减轻炎症反应，协助减少激素用量，因此广泛应用于结缔组织病的治疗。羟氯喹的作用机制目前还不完全清楚，可能与巯基的相互作用有关，也可能是干扰酶的活性，它可以调节免疫系统，对免疫系统也有一定的抑制作用。
目前临床上，硫酸羟氯喹片主要用于治疗类风湿性关节炎、青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮，阳光引发或者是阳光所加剧的皮肤病变等疾病。硫酸羟氯喹片是系统性红斑狼疮的基础用药，口服起效较慢，通常要持续服药数个月，因此请患者一定要谨遵医嘱服用，不可随意停药或是减少用药剂量。
