牛黄解毒丸具有清热解毒的功效，用于治疗火热内盛引起的咽喉肿痛、牙龈红肿疼痛、口舌生疮、眼睛红肿热痛；也用于燥热蕴结造成的大便不通。现代应用此药，可以治疗牙龈炎、腮腺炎、急性扁桃体炎、急性乳腺炎等中医辨证属于火热内盛的患者。本品为处方药，需要在医生指导下，严格遵医嘱用药。
本品由人工牛黄、雄黄、石膏、大黄、黄芩、桔梗、冰片、甘草组成。其中，人工牛黄具有清热凉心解毒的功效，作为君药。生石膏能够清热泻火、除烦止渴；黄芩能够清热燥湿、泻火解毒；这两味药，苦寒沉降，能够清热泻火，泻下通便，一同作为臣药。雄黄、冰片能够清热解毒、消肿止痛；桔梗具有宣肺利咽的功效，三味药一同作为佐药使用。甘草温中补脾、调和诸药，作为使药。药物间相互作用，以达到治病的目的。
本品一般是大蜜丸，可以分成小份再服用。因本品含有较多苦寒类的中药，对胃肠道的刺激比较大，一般饭后服用。牛黄解毒丸还含有雄黄，不可超剂量或长期服用，否则有出现砷中毒的可能，也不宜与含雄黄的其他药品同时服用，合用其他药物之前请先咨询医生。