奥利司他胶囊推荐剂量为餐时或餐后一小时内服0.12g胶囊一粒，如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。目前无研究发现服用过量导致的不良事件。但依然建议患者在医师指导下使用，不盲目追求疗效而过量服药。如果出现过量服用的可能症状，患者应立刻就医做24小时观察，根据人体和动物试验，奥利司他因为抑制脂肪酶而引起的全身性反应是迅速可逆的。
奥利司他胶囊是一种国家批准的、用于治疗肥胖症的减肥药，适用于肥胖和体重超重者，包括已经出现与肥胖相关的危险因素的患者。长期应用可以减轻体重、维持体重，并且可以减少体内各脏器中的脂肪含量。
奥利司他主要通过抑制脂肪酶的活性，阻止食物中甘油三酯水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯，降低肠道对脂类物质的吸收，使身体的脂类摄入小于消耗，以此达到减重的目的。奥利司他几乎不被血液吸收，只在胃肠道发挥作用，对心血管系统没有副作用；不作用于中枢神经，因而不引起中枢神经系统反应，具有较高安全性。
