正骨水具有活血祛瘀、舒筋活络、消肿止痛的功效。用于跌打扭伤以及体育运动前后消除疲劳。现代研究表明本品对骨折有促进愈合的作用，可扩张血管，促进局部淤血的吸收，此外还具有明显消肿、抗炎、镇痛的作用。
需要注意如果患者皮肤有破损，则破损的地方不能使用本品。骨折或脱臼的患者应该先将患处复位，然后使用本品。本品具有活血化瘀的作用，其成分草乌、樟脑对胎儿的发育有不良的影响，因此孕妇禁止使用本品。
另外，正骨水含有草乌、薄荷脑、樟脑，这些药物对皮肤黏膜有一定的刺激作用，因此不宜过频繁使用，每天2-3次即可，也不宜久用。若使用不当反而会引起皮肤红肿、破溃。个别患者皮肤比较敏感，使用后出现皮肤瘙痒、起疹等情况，这时应该停药，并清洗用药部位，症状严重时应到医院就诊。
