奥氮平片是抗精神病药，主要用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持其临床效果。奥氮平片还用于治疗中、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，也可以用于预防双相情感障碍的复发。
奥氮平片对多种受体系统具有药理作用。奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT受体亲和力大于其与多巴胺D受体的亲和力。奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同，奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应，表明奥氮平能显著改善焦虑阴性及阳性症状。
由于体质不同，部分患者服用后会出现腹泻、胃部不适、皮疹、乏力等不良反应。除非确有必要，一般不建议孕妇使用奥氮平片，哺乳期妇女服药期间应该暂停哺乳。需要注意的是，要严格遵医嘱用药，不要擅自更改剂量或调整用药频次，否则可能导致严重不良反应。