非洛地平缓释片可阻断血管平滑肌的电压依赖性钙离子电流，对血管平滑肌起抑制作用，从而使外周血管阻力下降，达到降低血压的目的，因此可用于治疗高血压。此外，非洛地平缓释片还可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过，因此有轻度利尿、尿钠增多、尿钾增多的作用。
另一方面，非洛地平通过扩张冠脉血管起作用，可改善心脏的灌注和供氧，通过降低外周动脉阻力，可减少心脏工作负荷，而降低心肌对氧的需求，缓解冠脉痉挛，从而可治疗稳定性心绞痛。对稳定性劳累诱发的心绞痛患者，非洛地平还能改善患者运动耐量，并减少心绞痛发作。
非洛地平缓释片是具有缓释结构的药片，需患者整片吞服，勿掰开、研磨或嚼碎药片，以达到缓释效果，保证疗效。通常建议患者在早晨空腹服药（或食用少量清淡食物），且于每天固定时刻服药（比如每天八点定时服药），有利于药物在体内保持较稳定的浓度，也能平稳维持较长的疗效，利于血压的持续控制。