女性口服左炔诺孕酮炔雌醚片后，经胃肠道吸收，贮存于脂肪组织内，缓慢释放出炔雌醇，抑制丘脑下部-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵，达到长效避孕作用。
部分女性服用左炔诺孕酮炔雌醚片8-12小时后会出现类早孕反应，表现为恶心、呕吐、食欲不振、头晕、乏力，以及嗜睡等不良反应，因此这部分女性可以在中午服药，使反应高潮恰在熟睡中，可使之减轻。 还有一些女性服用本品后会出现白带增多、胃痛、浮肿、乳房胀痛、头痛、月经过多，以及闭经等情况。
需要注意的是，服避孕药的吸烟妇女并发心血管病（中风、心肌梗塞等）较不吸烟者多，因此服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女（特别是年龄超过35-40岁者）不宜服避孕药。 女性应该严格按照规定方法服用本品，漏服药不仅可以发生突破性出血，还可导致避孕失败。 出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头疼或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。 还有，孕妇不能使用本品，哺乳期妇女服用本品后可使乳汁减少，因此应该在产后半年开始服用。