丙戊酸钠片能增加γ-氨基丁酸的合成并减少其降解，从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸的浓度，降低神经元的兴奋性。因此本品可作为治疗单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作、大发作的单药或合并用药，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。
需要注意的是，丙戊酸钠能通过胎盘屏障，有致畸的风险，也能从乳汁排出，作用于乳儿，所以孕妇和哺乳期妇女慎用。患者用药期间要避免饮酒，因为酒精可加重镇静作用，容易引起或加重嗜睡。服用本品的患者的尿酮试验可能出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响，所以患者用药期间如果需要接受相关检查，请向医生交代清楚个人用药情况。
另外，本品可能会导致肝脏损伤、出血等，尤其是需要较长时间用药的患者，所以请按照医嘱，定期复查肝功能与血常规等。