血府逐瘀口服液具有活血祛瘀，行气止痛的功效，一般用于治疗由气滞血瘀所致的胸痹，头痛日久，痛如针刺而有定处，内热烦闷，心悸失眠，急躁易怒。现代研究表明，本品主要有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、改善血液流变性及微循环、降血脂、保肝等作用。
本品为活血行气类中成药，主要含有柴胡、当归、地黄、赤芍等成分。其中柴胡疏肝解郁，升达清阳；地黄、川芎、赤芍、当归、牛膝活血化瘀、宣痹止痛；桃仁、红花活血祛瘀、通络止痛；枳壳开胸行气，使气行则血行；桔梗开宣肺气，载药上行；甘草调和诸药。
需要注意的是，本品含有多种活血化瘀类药物，药性猛烈，孕妇应禁止服用，以免伤及胎儿。本品只适用于气滞血瘀所致胸痹，体乏无力、气短懒言、胸部有刺痛等中医辩证属气虚血瘀的患者不宜服用。