维格列汀属于胰岛素增敏剂，该药物是一种高效的选择性二肽基-肽酶4（DPP-4）抑制剂。维格列汀给药后能够使空腹和餐后内源性肠降血糖素GLP-1（胰高血糖素样多肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的含量升高。
通过增加内源性肠降血糖素的含量，维格列汀能够增加β-细胞对葡萄糖的敏感性，进而促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。每日给予2型糖尿病患者50-100mg维格列汀后，能够明显改善β-细胞功能，包括HOMA-β（稳态模式评估法β细胞功能指数)，前胰岛素与胰岛素比值以及从膳食耐量试验中多次取样检测得到的β细胞反应性。在非糖尿病人群中，维格列汀不会刺激胰岛素的分泌亦不会降低血糖水平。
维格列汀通过增加内源性GLP-1的含量还能够增强α细胞对葡萄糖的敏感性，使胰高血糖素的分泌量提高。在高血糖症期间，本品能够通过增加肠降血糖素的含量而增加胰岛素、胰高血糖素的比率，结果导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少进而降低血糖。