大黄蛰虫丸具有活血破瘀、通经消癥的功效，一般用于瘀血内停导致的癥瘕（多指妇女腹中的肿块，有形者为癥，无形者为瘕）、闭经，可表现为腹部肿块、肌肤甲错（多指鱼鳞病）、面色暗黑、潮热羸瘦、经闭不行等症。
本品是由熟大黄、土鳖虫、水蛭等组成的中成药，其中大黄苦寒，泻下攻积、活血祛瘀；蛰虫咸寒，破血逐瘀；桃仁、干漆、蛴螬、水蛭、虻虫破血通络、攻逐血瘀；杏仁开宣肺气、润肠通便，以通利气机；生地黄、白芍滋养阴血；黄芩清热；甘草、白蜜益气缓中、调和诸药。
现代研究表明，本品有改善脑缺氧与微循环障碍，降低血压，促进血块吸收，抑制血小板聚集，抗血栓，保护慢性肝损伤等多种药理作用，因此临床上也将本品用于治疗肝硬化、慢性活动性肝炎、肥胖性脂肪肝、周围血管疾病、脑栓塞、慢性白血病、再生障碍性贫血，以及肺癌、肝癌等疾病。
需要注意的是，本品药性猛烈，患者需要在医生的指导下进行服用。孕妇禁止服用本品，以免引发流产或早产。