大黄蜇虫丸一般用于淤血内停所致的癥瘕（多指妇女腹中的肿块，有形者为癥，无形者为瘕）、闭经，可表现为腹部肿块、肌肤甲错（多指鱼鳞病）、面色暗黑、潮热羸瘦、经闭不行等症。临床上也将本品用于治疗肝硬化、慢性活动性肝炎、肥胖性脂肪肝、周围血管疾病、脑栓塞、慢性白血病、再生障碍性贫血、肺癌、肝癌等疾病。
现代研究表明，本品有改善脑缺氧与微循环障碍，降低血压，促进血块吸收，抑制血小板聚集，抗血栓，保护慢性肝损伤，提高机体免疫力，抗菌消炎，抗病毒等多种药理作用。
需要注意的是，本品药性猛烈，患者需要在医生的指导下进行服用。就医时，患者要和医生详细说明自己有无特殊病史、过敏史、近期用药情况，以排除用药禁忌，降低用药风险。