大黄蛰虫丸具有活血破瘀、通经消癥的功效，一般用于瘀血内停导致的癥瘕（多指妇女腹中的肿块，有形者为癥，无形者为瘕）、闭经，可表现为腹部肿块、肌肤甲错（多指鱼鳞病）、面色暗黑、潮热羸瘦、经闭不行等症。以下为本品的合用禁忌：
1、本品含有大黄，不宜配伍的西药有：酶制剂（如胃蛋白酶、淀粉酶、胰酶、多酶等），异烟肼，金属离子制剂（硫酸锌、碳酸钙、硫酸亚铁、次碳酸铋、胃舒平），四环素、制霉菌素等抗生素。大黄与这些药物合用易生成难溶性络合物，影响药物吸收。
2、本品含白芍，根据中药“十八反”的合用禁忌，不宜与藜芦及含有藜芦的制品合用，如三七血伤宁胶囊、神州跌打丸等。
3、本品含有甘草，根据中药“十八反”的合用禁忌，不宜与海藻、大戟、甘遂、芫花及含有这些药物的制品合用，如乳癖消片、祛痰止咳颗粒、宫炎康颗粒等。甘草与噻嗪类利尿剂（如呋塞米、氢氯噻嗪）合用，可能会增加低钾血症风险，但不良反应可能与剂量有关。甘草与阿司匹林同时使用，可能引起消化道疾病；甘草与利尿药合用，可发生药源性毒性；甘草也容易与奎宁、麻黄素产生沉淀，影响吸收，患者应注意避免合用。
本品与其他药物合用也可能会发生药物相互作用，因此服药期间，请不要自行合用其他药物，如必须合用，应先咨询医生。