氨茶碱栓是外用药，一般每天一次，晚上使用。栓剂在体内的吸收比口服制剂快，比注射剂慢，不能作为急救用药。该药进入体内以茶碱形式发挥作用，建议患者用药期间定期监测茶碱浓度，以保证达到肯定的治疗效果，同时避免中毒反应。使用氨茶碱栓的患者6小时内不建议再用其他氨茶碱制剂，12小时内若再次服用或注射氨茶碱制剂，需密切观察药物反应，防止中毒。
氨茶碱栓为茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其是在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品为栓剂，较口服制剂而言，可有效避免对心脏的激动作用，更为安全。
