阿托伐他汀钙片在人体中通过肝脏中的一种酶（3A4酶）来进行代谢，有些药物会影响这种酶的作用，从而影响阿托伐他汀钙片的代谢，使药物不良反应或毒性增加。这类药物包括抗艾滋病毒药物，某些心血管药物（如胺碘酮、地尔硫卓），某些抗真菌药物（如伊曲康唑）等。因此，合用药物前一定要先咨询医生，在医生允许下才能合用，以减少用药风险。
除了药物之外，吃阿托伐他汀钙片期间也不宜吃大量柚子或喝柚子汁，否则可能加强本品的作用，同时也会增加药物不良反应。这类饮料在口感上可能偏苦一些，患者平时可以多注意，避免喝这类饮品。另外，服用阿托伐他汀钙片期间也不能喝酒。因为酒精和药物都在肝脏代谢，两者同时作用会加重肝脏的负担，个别患者会出现转氨酶升高的情况，影响药物正常发挥作用。
