枸橼酸他莫昔芬片主要用于治疗女性复发转移乳腺癌，也可用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防疾病复发。在医生的指导下，本品也可以用于乳腺囊肿增生病患者，帮助其减轻疼痛，使肿块消失或明显缩小。其中的有效成分他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物，结构与雌激素相似。它能够与相应的受体形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
在治疗初期，本品可导致肿瘤疼痛暂时增加，继续治疗可逐渐减轻。少数患者会出现面部潮红、体重增加、食欲减退、恶心呕吐、月经周期紊乱、阴道分泌物增加及出血等不良反应。大剂量、长期用药，还会导致患者视觉出现问题，因此服药期间应定期做视力检查。另外，长期服用本品也会导致子宫内膜癌的发生，所以患者应该定期进行妇科超声的检查。
